以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符( )。A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜

题目

以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符( )。

A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用

B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性

C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用

D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久

E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜


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  • 第1题:

    下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符

    A.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用.

    B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性

    C.氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用

    D.奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久

    E.吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用


    正确答案:C

  • 第2题:

    不属于吩噻嗪类抗精神病药的药物是

    A:奋乃静

    B:三氯拉嗪

    C:氯苷噻吨

    D:氯丙嗪

    E:硫利哒嗪


    正确答案:C解析:氯苷噻吨属硫杂蒽类抗精神病药。抗精神病药吩噻嗪类药物包括氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、硫利哒嗪。

  • 第3题:

    吩噻嗪药物是临床常用的抗精神病药物,氯丙嗪是其代表药物之一。
    在吩噻嗪结构基础上,采用电子等排原理,用碳原子取代吩噻嗪环上10位氮原子形成噻吨类,又叫硫杂蒽类,下列属于此结构类型的药物是

    A.氯氮平
    B.氯噻平
    C.洛沙平
    D.氯普噻吨
    E.利培酮

    答案:D
    解析:
    氟奋乃静结构中含有羟乙基哌嗪片段,末端羟基可以与酸形成酯基,形成前体药物。

  • 第4题:

    以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系( )。

    A.2位被吸电子基团取代时活性增强

    B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜

    C.侧链末端碱性氨基,可以是二甲氨基,哌啶基或哌嗪基等

    D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药

    E.碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长


    正确答案:ABCDE
    解析:抗精神失常药

  • 第5题:

    下列哪项构象关系与吩噻嗪类抗精神失常药不符

    A.氯丙嗪的吩噻嗪母核中的氮原子以碳原子置换,再通过双键与侧链相连,镇静作用增强
    B.以三氟甲基取代氯丙嗪的2-位氯,抗精神失常作用增强
    C.侧链的二甲氨基用碱性杂环取代,以哌嗪衍生物最好
    D.以乙撑基置换吩噻嗪母核中的硫原子,仍有抗精神失常作用
    E.氯丙嗪的2-位氯用乙酰基取代,作用增强,毒性降低

    答案:E
    解析: