以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符A．氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用B．N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C．氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用D．奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代，不仅增强活性且作用较持久E．侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
题目
以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符
A．氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B．N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C．氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D．奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代，不仅增强活性且作用较持久
E．侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
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第1题：
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是A:2位被吸电子取代基团时活性增强
B:吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C:吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药
D:侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E:碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长答案：A,B,C,D,E解析： -
第2题：
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是（ ）。A：2位被吸电子基团取代时活性增强
B：吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C：吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子．再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药
D：侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E：碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长答案：A,B,C,D,E解析：（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，增强活性。氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪的作用活性为氯丙嗪的4倍。（2）母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强，是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。（3）侧链末端的碱性基团常为叔胺，如二甲氨基；也可为氮杂环，以哌嗪作用最强（奋乃静、氟奋乃静活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍）。（4）氟奋乃静的作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静，可使药物维持作用时间延长，如庚氟奋乃静。（5）吩噻嗪环上10位氮原子被碳原子取代，则得到噻吨类（硫杂蒽类）抗精神病药。 -
第3题：
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是（）
A2位被吸电子基团取代时活性增强
B吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药
D侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
A,B,C,D,E
略 -
第4题：
下列哪项构象关系与吩噻嗪类抗精神失常药不符A.氯丙嗪的吩噻嗪母核中的氮原子以碳原子置换，再通过双键与侧链相连，镇静作用增强
B.以三氟甲基取代氯丙嗪的2-位氯，抗精神失常作用增强
C.侧链的二甲氨基用碱性杂环取代，以哌嗪衍生物最好
D.以乙撑基置换吩噻嗪母核中的硫原子，仍有抗精神失常作用
E.氯丙嗪的2-位氯用乙酰基取代，作用增强，毒性降低答案：E解析： -
第5题：
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药
D.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等
E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长答案：A,B,C,D,E解析：吩噻嗪类抗精神病药的吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜，若吩噻嗪10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药，2位被吸电子基团取代时活性增强，侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等，碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长，综合分析，本题选A、B、C、D、E。