以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系( )。A.2位被吸电子基团取代时活性增强B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔3个碳原子为宜C.侧链末端碱性氨基,可以是二甲氨基,哌啶基或哌嗪基等D.吩噻嗪环10位氨原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药E.碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长

题目

以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系( )。

A.2位被吸电子基团取代时活性增强

B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔3个碳原子为宜

C.侧链末端碱性氨基,可以是二甲氨基,哌啶基或哌嗪基等

D.吩噻嗪环10位氨原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药

E.碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长


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  • 第1题:

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是

    A:2位被吸电子取代基团时活性增强
    B:吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
    C:吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
    D:侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
    E:碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长

    答案:A,B,C,D,E
    解析:

  • 第2题:

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是

    A.2位被吸电子基团取代时活性增强
    B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
    C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
    D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
    E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    吩噻嗪类抗精神病药的吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜,若吩噻嗪10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药,2位被吸电子基团取代时活性增强,侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等,碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长,综合分析,本题选A、B、C、D、E。

  • 第3题:

    关于吩噻嗪类抗精神病药的构效关系的说法,正确的是()

    A.吩噻嗪母核中的硫原子和氮原子可用其生物电子等排体来取代

    B.吩噻嗪环上取代均可增强抗精神病活性

    C.连接吩噻嗪环和碱性基团的碳链以三个碳原子最合适,且为直链,若为支链则活性下降。

    D.侧链末端的碱性基团可为直链的二甲氨基,也可为环状的哌嗪基或哌啶基

    E.吩噻嗪环上2位取代基的作用强度与其吸电子能力成正比


    ACD

  • 第4题:

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是( )。

    A:2位被吸电子基团取代时活性增强
    B:吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
    C:吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子.再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
    D:侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
    E:碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    (1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团,增强活性。氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代,抗精神病活性增强,如三氟丙嗪的作用活性为氯丙嗪的4倍。(2)母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强,是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。(3)侧链末端的碱性基团常为叔胺,如二甲氨基;也可为氮杂环,以哌嗪作用最强(奋乃静、氟奋乃静活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍)。(4)氟奋乃静的作用时间只能维持一天,利用其侧链上的伯醇基,制备其长链脂肪酸酯类的前药,前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静,可使药物维持作用时间延长,如庚氟奋乃静。(5)吩噻嗪环上10位氮原子被碳原子取代,则得到噻吨类(硫杂蒽类)抗精神病药。

  • 第5题:

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是()

    A2位被吸电子基团取代时活性增强

    B吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜

    C吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药

    D侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等

    E碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长


    A,B,C,D,E