难溶性药物微粉化的目的A.改善溶出度，提高生物利用度 B.改善药物在制剂中的分散性 C.有利于药物的稳定 D.改善制剂的口感 E.减少对胃肠道的刺激

题目
难溶性药物微粉化的目的

A.改善溶出度，提高生物利用度
B.改善药物在制剂中的分散性
C.有利于药物的稳定
D.改善制剂的口感
E.减少对胃肠道的刺激
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1.关于固体分散体叙述错误的是( )。A 固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固态载体物质中所形成的固体分散体系B 固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率C 利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化D 能使液态药物粉末化E 掩盖药物的不良嗅味和刺激性。

2.助溶剂助溶的机理包括（ ）。A．与难溶性药物通过复合分解反应生成可溶性盐类B．与难溶性药物形成有机复合物C．与难溶性药物形成可溶性络合物D．形成胶团E．在难溶性药物分子结构中引入助溶性的亲水性基团，增加了难溶性药物在水中的溶解度

3.难溶性药物若制成注射粉针可考虑使用的包合材料是（ ）。A．7环糊精B．α环糊精C．β环糊精D．羟丙基环糊精E．乙基化环糊精

4.利用溶出原理达到缓(控)释目的的方法是()。A、包衣B、制成微囊C、制成不溶性骨架片D、制成乳剂E、制成难溶性盐

参考答案和解析
答案：A,B
解析：
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  • 第1题：

    关于药物粉体基本性质及其应用的说法，错误的是

    A．堆密度相差较大的琦物粉体不易混合均匀

    B．难溶性药物经微粉化可因表面积增加而溶出加快

    C．药物粉体的堆密度大小对压片过程没有影响

    D．孔隙率大的药物粉体可压性差，压片时易产生松片

    E．休止角小的药物粉体流动性好，分剂量填充重量差异小


    正确答案：C
    堆密度是指粉体质量除以该粉体所占容器的体积求得的密度。堆密度、孔隙率、比表面积等对压片过程均有影响，堆密度小、孔隙率高的粉体，压制时空隙中空气不易完全逸出，是产生松片、裂片的主要原因。故本题答案选C。

  • 第2题：

    难溶性药物微粉化的目的是( )

    A．改善溶出度提高生物利用度

    B．改善药物在制剂中的分散性

    C．有利于药物的稳定

    D．减少对胃肠道的刺激

    E．改善制剂的口感


    正确答案：AB

  • 第3题：

    改善难溶性药物的溶出速度的方法有（ ）。

    A．采用细颗粒压片

    B．制成固体分散体

    C．将药物微粉化

    D．制备研磨混合物

    E．吸附于载体后压片


    正确答案：BCDE
    解析：固体分散物

  • 第4题：

    口服缓释制剂可采用的制备方法有（ ）。

    A．增大水溶性药物的粒径

    B．与高分子化合物生成难溶性盐

    C．包衣

    D．微囊化

    E．将药物包藏于溶蚀性骨架中


    正确答案：CDE
    解析：缓控释制剂的处方和制备工艺

  • 第5题：

    难溶性药物若制成注射粉针可考虑使用的包合材料是

    A:γ-环糊精
    B:α-环糊精
    C:β-环糊精
    D:羟丙基环糊精
    E:乙基化环糊精

    答案：D
    解析：

  • 第6题：

    简述药物微粉化中的超临界流体技术。


    正确答案:超临界流体技术（supercritical fluids Technology，SCF）是利用流体的温度和压力在临界值以上时，能够特异性地增加对药物溶解能力而发展的一种分离制备超细微粒的技术。目前，常用的流体有二氧化碳、水、甲烷等，其中的二氧化碳因其无毒、不燃、价廉、临界点低而适用于蛋白质等对热敏感药物的微粉制备。

  • 第7题：

    固体分散体中药物的释药情况正确的描述是（）

    • A、水溶性药物分散在水溶性载体材料中可以达到速释
    • B、难溶性药物分散在水溶性载体材料中可以达到缓释
    • C、水溶性药物分散在难溶性载体材料中可以达到速释
    • D、难溶性药物分散在难溶性载体材料中可以达到缓释

    正确答案:A

  • 第8题：

    对中药材进行超微粉碎，将难溶性药物微粉化、制成固体分散体和制成环糊精包合物等均可（）其溶出速度，（）其生物利用度。


    正确答案:增加；提高

  • 第9题：

    单选题
    关于固体分散体叙述错误的是：（）
    A

    固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固体载体物质中所形成的固体分散体系

    B

    采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶出速率

    C

    利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化

    D

    能使液态药物粉末化

    E

    可以掩盖药物的不良嗅味和刺激性


    正确答案： C
    解析：

  • 第10题：

    多选题
    难溶性药物微粉化的目的（）
    A

    改善溶出度提高生物利用度

    B

    改善药物在制剂中的分散性

    C

    有利于药物的稳定

    D

    减少对胃肠道的刺激

    E

    改善制剂的口感


    正确答案： E,B
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    关于生物利用度的描述正确的是（　　）。
    A

    药物本身的理化性质药物pKa影响药物体内过程

    B

    稳定型药物的生物利用度大于无定形药物的生物利用度

    C

    水溶性药物微粉化后能增加生物利用度

    D

    药物脂溶性越小，生物利用度越好

    E

    药物水溶性越大，生物利用度越好


    正确答案： A
    解析：
    影响生物利用度的因素包括：药物本身的理化性质药物pKa、分子量、解离度、脂溶性、晶型、旋光度等，它们是影响药物体内过程的重要因素；药物制剂因素主要包括剂型及处方工艺；生理因素一方面食物、胃排空速率、流经胃肠道的血流量以及吸收部位转运蛋白的表达水平等均可能影响药物的吸收而影响生物利用度；另一方面，年龄、性别、种族、病生理状态等除了可以影响药物吸收，也可影响分布、代谢、排泄等过程而影响生物利用度；药物在胃肠道内的代谢分解某些药物在胃肠道内停留时间较长，易受胃肠内微生物或酶的作用而发生代谢分解，使生物利用度降低；肝脏首关效应药物通过胃肠道在吸收进入体循环之前，首先通过肝脏门静脉进入药物代谢酶最为丰富的肝脏，因此可能受到肝脏首关效应而使生物利用度降低。

  • 第12题：

    单选题
    助溶剂使难溶性药物的溶解度增加是因为与药物形成（　　）。
    A

    水溶性络合物、复盐或缔合物

    B

    胶束

    C

    可溶性凝胶

    D

    微乳

    E

    复盐


    正确答案： A
    解析：
    助溶剂是指难溶性药物与加入的第三种药物在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，而使难溶性药物的溶解度增加。

  • 第13题：

    难溶性药物微粉化的目的是减少对胃肠道的刺激和改善制剂的口感。( )

    此题为判断题(对，错)。


    正确答案：×

  • 第14题：

    宜微粉化的药物为()

    A、难溶性

    B、稳定性差

    C、刺激性大

    D、药理作用强

    E、以上都不对


    参考答案：A

  • 第15题：

    改善难溶性药物的溶出速度方法是

    A．将药物微粉化

    B．制备研磨混合物

    C．制成固体分散体

    D．吸附于载体后压片

    E．采用细颗粒压片


    正确答案：ABCD

  • 第16题：

    关于药物粉体基本性质及其应用的说法。错误的是

    A.堆密度相差较大的药物粉体不易混合均匀

    B.难溶性药物经微粉化可因表面积增加而溶出加快

    C.药物粉体的堆密度大小对压片过程没有影响

    D.孔隙率大的药物粉体可压性差，压片时易产生松片

    E.休止角小的药物粉体流动性好。分剂量填充重量差异小


    正确答案：C
    略

  • 第17题：

    下列关于固体分散体的概念和特点叙述错误的是

    A:固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固态载体物质中所形成的固体分散体系
    B:固体分散体可采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率
    C:利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化
    D:能使液态药物微粉化
    E:掩盖药物的不良臭味和刺激性

    答案：B
    解析：

  • 第18题：

    难溶性药物微粉化的目的（）

    • A、改善溶出度提高生物利用度
    • B、改善药物在制剂中的分散性
    • C、有利于药物的稳定
    • D、减少对胃肠道的刺激
    • E、改善制剂的口感

    正确答案:A,B

  • 第19题：

    试述药物微粉化可采用的方法。


    正确答案:药物微粉化可采用流能磨、球磨机、胶体磨、微化器等器械。也可以用控制结晶法、溶剂转换法、固体分散法等方法，制得微晶。还可以用微粒分散法，将药物制成水不相混溶的溶液，口服后药物再沉淀析出，在胃中呈微粒分散，并再溶解。

  • 第20题：

    下列关于影响药物在胃肠道吸收的剂型因素叙述错误的是（）

    • A、为了增加难溶性药物的吸收，可采用微粉化技术、固体分散技术和控制结晶法
    • B、水溶性或弱碱性药物不宜采用微粉化技术制备制剂
    • C、各种晶型因物理性质不同，其生物活性或稳定性也有所不同
    • D、利用肠溶材料包衣能防止某些胃酸中不稳定的药物降解和失活
    • E、静脉注射的药物也存在吸收过程，生物利用度不能达到100%

    正确答案:E

  • 第21题：

    单选题
    关于生物利用度的描述正确的是（ ）。
    A

    饭后服用维生素有利于提高生物利用度

    B

    稳定型药物的生物利用度大于无定形药物的生物利用度

    C

    水溶性药物微粉化后能增加生物利用度

    D

    药物脂溶性越小，生物利用度越好

    E

    药物水溶性越大，生物利用度越好


    正确答案： E
    解析：

  • 第22题：

    问答题
    试述药物微粉化可采用的方法。

    正确答案： 药物微粉化可采用流能磨、球磨机、胶体磨、微化器等器械。也可以用控制结晶法、溶剂转换法、固体分散法等方法，制得微晶。还可以用微粒分散法，将药物制成水不相混溶的溶液，口服后药物再沉淀析出，在胃中呈微粒分散，并再溶解。
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    填空题
    对中药材进行超微粉碎，将难溶性药物微粉化、制成固体分散体和制成环糊精包合物等均可（）其溶出速度，（）其生物利用度。

    正确答案： 增加,提高
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    药物微粉化（　　）。
    A

    B

    C

    D

    E


    正确答案： A
    解析：
    药物微粉化会增大与溶出介质接触面积，使润湿性增加，促进崩解。

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