二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：A．1，4一二氢吡啶环为活性必需B．3，5一二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙C．3，5一取代酯基不同，4位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D．4位取代基与活性关系(增加)：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基E．4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

题目

二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：

A．1，4一二氢吡啶环为活性必需

B．3，5一二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙

C．3，5一取代酯基不同，4位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

D．4位取代基与活性关系(增加)：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E．4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

相似考题

1.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()A、1，4-二氢吡啶环为活性必需B、3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C、3，5-取代酯基不同， 4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D、4-位取代基与活性关系(增加)： H

2.二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图：1，4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物结构中含有2个Cl原子的药物是 A.尼群地平 B.硝苯地平 C.非洛地平 D.氨氯地平 E.尼莫地平

3.二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图：1，4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物的两个羧酸酯结构不同时，可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是查看材料A.2 B.3 C.4 D.5 E.6

4.简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

参考答案和解析
正确答案：ABCDE
B：3，5位若为吸电子基团，氰基、硝基取代时，拮抗活性减少，甚至转为激动活性，C：由于手性碳的不对称性，提高了选择性，E：4位取代苯基的大小和位置对活性影响较大,对于电子效应影响不大，其作用在于锁定二氢吡啶环，邻问位活性最大，对位大大减少。
更多“二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:A.1,4一二氢吡啶环为活性必需B.3,5一二甲酸酯基为活 ”相关问题

  • 第1题：

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图：
    　　
    1，4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

    本类药物的两个羧酸酯结构不同时，可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是
    A.2
    B.3
    C.4
    D.5
    E.6

    答案：C
    解析：
    本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2，6位取代基不同时，可产生手性异构体，其手性中心的碳原子编号是4位；氨氯地平3，5位两个羧酸酯及2，6位取代基均不同，具旋光性，其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体，临床用外消旋体和左旋体；结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平；西咪替丁为肝药酶抑制剂，与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。

  • 第2题：

    关于吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系说法正确的有

    A．1,4-二氢吡啶环为活性必需

    B．3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

    C．3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

    D．间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降


    B

  • 第3题：

    4、1,4-二氢吡啶类的构效关系包括

    A．1,4-二氢吡啶是必需母核结构

    B．取代基可以有苯环结构

    C．取代基可以有脂肪结构

    D．二氢吡啶的氮原子可以取代


    ABCDE

  • 第4题：

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图：1，4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

    本类药物的两个羧酸酯结构不同时，可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是
    A.2
    B.3
    C.4
    D.5
    E.6

    答案：C
    解析：
    本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2，6位取代基不同时，可产生手性异构体，其手性中心的碳原子编号是4位；氨氯地平3，5位两个羧酸酯及2，6位取代基均不同，具旋光性，其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体，临床用外消旋体和左旋体；结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平；西咪替丁为肝药酶抑制剂，与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。

  • 第5题：

    26、关于吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系说法正确的有

    A．1,4-二氢吡啶环为活性必需

    B．3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

    C．3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

    D．4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降


    C

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