药物的亲脂性与生物活性的关系为A．增强亲脂性，有利吸收，活性增强B．降低亲脂性，不利吸收，活性下降C．适度的亲脂性才有最佳的活性D．增强亲脂性，使作用时间缩短E．降低亲脂性，使作用时间延长

药物在体内的吸收、分布、排泄等药动学过程以及药物的生物活性都与亲脂性有密切的关系。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响，适度的亲脂性才有最佳的活性。

有机药物多数都带弱酸或弱碱性，在体液中只能部分解离，以离子的形式或非离子的形式同时存在于体液。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离而起效。由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，故只有当药物具有合适的解离度，才有最大活性。

在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要在水中溶解，要求药物有一定的水溶性。而药物通过生物膜或细胞膜时，这些膜由磷脂组成的，又需要具有一定的脂溶性。故当药物具有适度的亲脂性时有最佳活性。