如何增强拟肾上腺素药物对β受体的选择性
A.延长苯环与氨基间的碳链
B.在氨基上以较大的烷基取代
C.去掉苯环上的酚羟基
D.把酚羟基甲基化
E.在α-氮上引入甲基
第1题:
不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是
A、具有苯乙胺基本结构
B、乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用
C、苯环上1~2个羟基取代可增强作用
D、氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E、氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
第2题:
苯乙醇胺类药物中,在侧链氨基上引入体积大的烷基取代基,会导致的作用是
A.对β受体选择性增大
B.对β1受体选择性增大
C.对α受体选择性增大
D.对α1受体选择性增大
第3题:
3、下列关于拟肾上腺素药的构效关系说法正确的是()
A.苯环上的取代基为羟基,药物的作用强度增加,作用时间延长
B.侧链β碳上有取代基时,产生光学异构体,一般右旋体活性大
C.侧链α碳原子上有甲基时,稳定性增加,时效延长,但作用强度和毒性增加
D.氨基上的取代基增大,其α受体作用逐渐减弱,β受体作用逐渐增强
第4题:
第5题:
关于拟肾上腺素药物构效关系说法正确的有
A.基本结构是β-苯乙胺
B.在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,极性较大,外周作用较中枢强
C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对β受体作用的选择性越高
D.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时,R-构型的生物活性较强