如何增强拟肾上腺素药物对β受体的选择性A.延长苯环与氨基间的碳链B.在氨基上以较大的烷基取代C.去掉苯环上的酚羟基D.把酚羟基甲基化E.在α-氮上引入甲基

题目

如何增强拟肾上腺素药物对β受体的选择性

A.延长苯环与氨基间的碳链

B.在氨基上以较大的烷基取代

C.去掉苯环上的酚羟基

D.把酚羟基甲基化

E.在α-氮上引入甲基


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  • 第1题:

    不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是

    A、具有苯乙胺基本结构

    B、乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用

    C、苯环上1~2个羟基取代可增强作用

    D、氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大

    E、氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强


    参考答案:B

  • 第2题:

    苯乙醇胺类药物中,在侧链氨基上引入体积大的烷基取代基,会导致的作用是

    A.对β受体选择性增大

    B.对β1受体选择性增大

    C.对α受体选择性增大

    D.对α1受体选择性增大


    C

  • 第3题:

    3、下列关于拟肾上腺素药的构效关系说法正确的是()

    A.苯环上的取代基为羟基,药物的作用强度增加,作用时间延长

    B.侧链β碳上有取代基时,产生光学异构体,一般右旋体活性大

    C.侧链α碳原子上有甲基时,稳定性增加,时效延长,但作用强度和毒性增加

    D.氨基上的取代基增大,其α受体作用逐渐减弱,β受体作用逐渐增强


    E

  • 第4题:

    不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是

    A.具有苯乙胺基本结构
    B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用
    C.氨基β位羟基的构型,一般R构型比S型构型活性大
    D.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
    E.苯环1~2个羟基取代可增强作用

    答案:B
    解析:

  • 第5题:

    关于拟肾上腺素药物构效关系说法正确的有

    A.基本结构是β-苯乙胺

    B.在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,极性较大,外周作用较中枢强

    C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对β受体作用的选择性越高

    D.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时,R-构型的生物活性较强


    氨基上的取代基 增大,其α受体作用逐渐减弱,β受体作用逐渐增强