更多“以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为A、提高药物的化学活性B、减少药物毒副作用C、增强临床 ”相关问题
  • 第1题:

    对雌二醇进行结构改造的主要目的是

    A.提高药物的化学活性
    B.减少药物毒副作用
    C.增强临床疗效
    D.药理作用更为专一
    E.增强药物稳定性,延长作用时间,可以用来口服

    答案:E
    解析:
    雌二醇口服经肝脏被破坏,生物利用度低,作用时间短,故口服无效。对雌二醇进行结构改造后,可增强药物稳定性,延长作用时间,以便口服。

  • 第2题:

    从天然活性物质中得到先导化合物的方法有

    A.通过组合化学的方法得到
    B.以药理学为基础发现先导化合物
    C.以药物合成的中间体作为先导化合物
    D.从药物临床副作用的观察中发现
    E.以微生物发酵得到的抗生素物质

    答案:E
    解析:
    从天然活性物质中得到先导化合物的方法有:从植物中发现和分离有效成分;以微生物发酵得到的抗生素物质;从内源活性物质结构研究出发得到的化合物。

  • 第3题:

    药物化学的主要任务有

    A.不断探索研究和开发新药以发现具有进一步研究、开发价值的先导化合物 (LeadCompound ),对其进行结构改造和优化,创造出疗效好、毒副作用小的新药,或是改造现有药物或有效化合物以期获得更为有效、安全的药物#B.实现药物的产业化,通过研究化学药物的合成原理和路线,选择和设计适合国情的产业化合成工艺,以实现药物大规模的工业生产#C.研究药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等,为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据,并指导临床合理用药#D.研究药物合理给药方式和体内含量分布
    为有效利用现有化学药物提供理论基础

  • 第4题:

    药物化学结构修饰的目的不包括

    A.延长药物的作用时间
    B.减低药物的毒副作用
    C.改善药物的吸收性能
    D.改善药物的溶解性能
    E.提高药物对受体的结合能力,增强药物的活性

    答案:E
    解析:
    药物化学结构修饰的作用有:改善药物的吸收性能;延长药物的作用时间;增加药物对特定部位作用的选择性;减低药物的毒副作用;提高药物的稳定性;改善药物的溶解性能;消除不适宜的制剂性质,所以答案为E。

  • 第5题:

    以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为

    A.提高药物的化学活性
    B.减少药物毒副作用
    C.增强临床疗效
    D.药理作用更为专一
    E.可以用来口服

    答案:E
    解析:
    内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收,但在肝脏又被迅速代谢,所以内源性雌激素药物口服几乎无效,因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的往往不是为了提高活性,而是为了口服或能够使之长效。