巴比妥类药物产生药效主要取决于A.C5一位取代基碳原子总数大于8B.药物分子的电荷分布C.C6位取代基D.C5取代基E.药物分子量大小

题目

巴比妥类药物产生药效主要取决于

A.C5一位取代基碳原子总数大于8

B.药物分子的电荷分布

C.C6位取代基

D.C5取代基

E.药物分子量大小

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1.巴比妥类药物与碱溶液共热,水解释放出氨基,是由于()。A、分子结构中含有硫元素B、分子结构中含有丙烯基C、分子结构中含有苯取代基D、分子结构中含有酰亚胺基团

2.下列关于巴比妥类及相关药物的叙述中错误的是A、巴比妥类及相关药物是抗癫痫药物B、巴比妥类药物为环丙二酰脲的衍生物C、5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径，也是决定药物作用时间长短的因素D、巴比妥类药物的代谢方式主要是经肝脏的生物转化E、代谢的结果使药物的水溶性下降，在脑内的浓度降低，失去镇静催眠活性

3.巴比妥类药物5位取代基碳原子总数超过8个A.产生惊厥作用B.维持作用时间较短C.产生催眠作用较迟缓D.迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短E.作用时间延长，作为长效药

4.影响巴比妥类药物药效的主要因素为A、药物的理化性质B、丙二酰脲母核上取代基的供电性强弱C、药物-作用靶点之间的非共价键合类别D、体内代谢难易程度E、优势构象

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  • 第1题：

    以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是

    A．该类药物主要区别是5位上的取代基不同

    B．5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程

    C．5位取代基为饱和直链烃或芳烃时，为长效巴比妥类

    D．5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时，为强效巴比妥类

    E．5位取代基的总碳数为4～8时有良好的镇静催眠作用


    正确答案：D
    巴比妥类药物在结构上的主要区别为5位上有不同的取代基，它使药物具有不同的理化性质和体内代谢过程。巴比妥类5位取代基上的氧化是该类药物代谢的主要过程，当5位取代为饱和直链烃或芳烃时，不易被氧化，作用时间长，为长效巴比妥类；当5位取代为支链烃基或不饱和烃基时，氧化代谢迅速，为短效巴比妥类；当5位取代基的总碳数为4～8时有良好的镇静催眠作用。所以答案为D。

  • 第2题：

    巴比妥类药物产生药效主要取决于

    A．药物的空间构型

    B．药物分子的电荷分布

    C．C6位取代基

    D．C5取代基

    E．药物分子的大小


    正确答案：D

  • 第3题：

    巴比妥类药物5位取代基碳原子总数超过10（ ）

    A、产生惊厥作用

    B、长效型催眠药

    C、产生催眠作用较慢

    D、用于静脉注射麻醉药

    E、产生镇痛作用


    正确答案：A

  • 第4题：

    巴比妥类药物的药效主要与哪个因素有关

    A．药物的稳定性

    B．药物的亲脂性

    C．1位上的取代基

    D．分子的电荷密度分布

    E．取代基的空间位阻


    正确答案：B

  • 第5题：

    关于巴比妥类药物构效关系的叙述，错误的是( )

    A.C5上的取代基为烯烃时，作用时间短
    B.用硫代替C2位羰基中的氧，起效快且作用时间短
    C.巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
    D.酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快、作用时间短
    E.C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间

    答案：D
    解析：

  • 第6题：

    巴比妥类药物产生药效主要取决于

    A:取代基之间的距离
    B:药物分子的电荷分布
    C:氮原子上取代甲基的数目
    D:C5位取代基
    E:氮原子上取代甲基的数目是

    答案：D
    解析：

  • 第7题：

    用于鉴别巴比妥类药物的硝化反应，主要是利用该类药物结构中的（　）

    • A、不饱和碳氧双键
    • B、不饱和碳氮双键
    • C、互变异构中形成的羟基
    • D、取代基中含有的双键
    • E、取代基中含有的苯环

    正确答案:E

  • 第8题：

    以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是（）。

    • A、酸性解离常数
    • B、取代基的立体因素
    • C、药物的油水分布系数
    • D、药物的代谢

    正确答案:B

  • 第9题：

    巴比妥类药物的主要代谢途径是（）。

    • A、水解开环
    • B、5位取代基的氧化
    • C、氮上脱烷基
    • D、脱硫

    正确答案:B

  • 第10题：

    单选题
    巴比妥类药物的主要代谢途径是（）。
    A

    水解开环

    B

    5位取代基的氧化

    C

    氮上脱烷基

    D

    脱硫


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素（）
    A

    pKa

    B

    结构中5位有烯烃等不饱和基团取代

    C

    亲脂性

    D

    5位两个取代基碳原子数在4～8之间

    E

    5位仅一个取代基


    正确答案： B
    解析： 影响巴比妥类药物的作用程度，起效快慢，作用时间长短的因素有酸性解离常数(pKa)，结构中5位有烯烃等不饱和基团取代，亲脂性，5位两个取代基碳原子数在4～8之间。所以答案为E。

  • 第12题：

    单选题
    巴比妥类药物在体内作用时间的长短主要取决于（　　）。
    A

    C5位取代基碳原子总数大于8

    B

    药物分子的电荷分布

    C

    C6位取代基

    D

    C5取代基

    E

    药物分子量大小


    正确答案： A
    解析：
    巴比妥类药物属于结构非特异性药物，均具有丙二酰脲母核，差别主要在于5-取代基。该类药物作用的强弱、快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数有关，作用时间的长短与5-取代基在体内的代谢有关。

  • 第13题：

    巴比妥类药物代谢的主要途径为

    A．5-位取代基的还原

    B．2-位取代基的氧化

    C．2-位取代基的还原

    D．2，5-位同时氧化

    E．5-位取代基的氧化


    正确答案：E

  • 第14题：

    5位有烯丙基取代的巴比妥类药物是()。

    A、巴比妥

    B、司可巴比妥

    C、含硫巴比妥

    D、苯巴比妥


    答案：B

  • 第15题：

    巴比妥类药物的药效主要受下列哪些因素的影响（ ）。

    A．O/W分配系数

    B．C5位取代基

    C．1位取代基

    D．适当的化学稳定性

    E．分子中的电荷密度分布


    正确答案：AB

  • 第16题：

    决定巴比妥类的药物共性的是

    A．巴比妥酸的环状结构

    B．巴比妥碱的环状结构

    C．巴比妥酸取代基的性质

    D．巴比妥酸取代基的位置

    E．巴比妥酸取代基的个数


    正确答案：A

  • 第17题：

    巴比妥类药物产生药效主要取决于

    A.C-位取代基碳原子总数大于8
    B.药物分子的电荷分布
    C.C位取代基
    D.C取代基
    E.药物分子量大小

    答案：D
    解析：
    巴比妥类药物属于结构非特异性药物，均具有丙二酰脲母核，差别主要是5-取代基。作用强弱、快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数有关。作用时间与5-取代基在体内的代谢有关。

  • 第18题：

    关于巴比妥类药物构效关系的叙述，错误的是（）

    • A、用硫代替C2位羰基中的氧，起效快且作用时间短
    • B、C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间
    • C、C5上的取代基为烯烃时，作用时间短
    • D、酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短
    • E、巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用

    正确答案:D

  • 第19题：

    巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（）。

    • A、体内的解离度
    • B、电子密度分布
    • C、水中溶解度
    • D、分子量

    正确答案:A

  • 第20题：

    以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素（）

    • A、pKa
    • B、结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
    • C、亲脂性
    • D、5位两个取代基碳原子数在4～8之间
    • E、5位仅一个取代基

    正确答案:E

  • 第21题：

    单选题
    巴比妥类药物产生药效主要取决于（　　）。
    A

    C5位取代基碳原子总数大于8

    B

    药物分子的电荷分布

    C

    C6位取代基

    D

    C5取代基

    E

    药物分子量大小


    正确答案： C
    解析：
    巴比妥类药物属于结构非特异性药物，均具有丙二酰脲母核，差别主要在于5-取代基。该类药物作用的强弱、快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数有关，作用时间的长短与5-取代基在体内的代谢有关。

  • 第22题：

    单选题
    以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是（）。
    A

    酸性解离常数

    B

    取代基的立体因素

    C

    药物的油水分布系数

    D

    药物的代谢


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    影响巴比妥类药物药效的主要因素为（　　）。
    A

    药物的理化性质

    B

    丙二酰脲母核上取代基的供电性强弱

    C

    药物-作用靶点之间的非共价键合类别

    D

    体内代谢难易程度

    E

    优势构象


    正确答案： B
    解析：
    巴比妥类药物是结构非特异性药物，其镇静催眠作用的强弱和起效的快慢，主要与药物的理化性质有关。

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