下列说法正确的是A.R-(一)-布洛芬异构体有活性,S(+)-布洛芬异构体无活性B.R-(一)-萘普生异构体活性强于S(+)-萘普生异构体C.吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解D.布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

题目

下列说法正确的是

A.R-(一)-布洛芬异构体有活性,S(+)-布洛芬异构体无活性

B.R-(一)-萘普生异构体活性强于S(+)-萘普生异构体

C.吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解

D.布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类

E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同


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  • 第1题:

    下列说法正确的是

    A.R-(-)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性
    B.R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体
    C.吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解
    D.布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类
    E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

    答案:E
    解析:
    布洛芬以消旋体给药,S-(+)-布洛芬异构体有活性,R-(-)-布洛芬异构体无活性。 S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键,易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

  • 第2题:

    下列说法正确的是

    A:R-(—)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性
    B:R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体
    C:吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解
    D:布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类
    E:美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

    答案:E
    解析:
    布洛芬以消旋体给药,S-(+)-布洛芬异构体有活性,R-(—)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(—)-蔡普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键,易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

  • 第3题:

    布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是()

    A.布洛芬R型异构体的毒性较小

    B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

    C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定

    D.布洛芬S型异构体和R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用


    布洛芬

  • 第4题:

    下列说法正确的是

    A、R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体
    B、R-(—)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性
    C、布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类
    D、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同
    E、吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解

    答案:D
    解析:
    布洛芬以消旋体给药,S-(+)-布洛芬异构体有活性,R-(—)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(—)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键,易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

  • 第5题:

    布洛芬的药物结构为,布洛S型异构体的活性比R型
      异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是

    A.布洛芬R型异构体的毒性较小
    B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
    C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
    D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
    E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大

    答案:B
    解析:
    布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化,无效的(R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长,S:R就越大。