对吗啡的构效关系叙述正确的是A.酚羟基醚化活性增加B.氮原子上引人不同取代基使激动作用增强C.双键被还原活性和成瘾性均降低D.叔胺是镇痛活性的关键基团E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低

题目

对吗啡的构效关系叙述正确的是

A.酚羟基醚化活性增加

B.氮原子上引人不同取代基使激动作用增强

C.双键被还原活性和成瘾性均降低

D.叔胺是镇痛活性的关键基团

E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低


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  • 第1题:

    对吗啡的构效关系叙述正确的是

    A.酚羟基醚化活性增加
    B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
    C.双键被还原活性和成瘾性均降低
    D.叔胺是镇痛活性的关键基团
    E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低

    答案:D
    解析:
    酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。

  • 第2题:

    对吗啡的构效关系叙述正确的是

    A、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
    B、双键被还原活性和成瘾性均降低
    C、叔胺是镇痛活性的关键基团
    D、羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
    E、酚羟基醚化活性增加

    答案:C
    解析:
    酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。

  • 第3题:

    7、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

    A.季铵氮原子为活性必需

    B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强

    C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降

    D.季铵氮原子上以甲基取代为最好

    E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性


    B

  • 第4题:

    对抗真菌药物构效关系描述正确的是

    A:用嘧啶替代咪唑使活性增强
    B:分子内有二氧戊环结构,抗真菌活性强
    C:用三氮唑替代咪唑使活性增强
    D:一般用芳烃基乙基取代活性较强
    E:氮唑环上的取代基必须与1位氮原子相连

    答案:B,C,D,E
    解析:

  • 第5题:

    对吗啡的构效关系叙述正确的是

    A:酚羟基醚化活性增加
    B:氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
    C:双键被还原活性和成瘾性均降低
    D:叔胺是镇痛活性的关键基团
    E:羟基被烃化,活性及成瘾性均降低

    答案:D
    解析:
    酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。