先导化合物,简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。

题目

先导化合物,简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。


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  • 第1题:

    新药的研究过程是指

    A.新药的药效学研究

    B.新药的药动学研究

    C.新药的剂型研究

    D.新药的临床研究

    E.新药的先导化合物的发现和先导化合物结构优化


    正确答案:E
    新药研究是找到一个可供研究的先导化合物,其研究过程分为先导化合物的产生和先导化合物的优化。所以答案为E。

  • 第2题:

    不从天然活性物质中得到先导化合物的方法是

    A.从植物中发现和分离有效成分

    B.从内源性活性物质中发现先导化合物

    C.从动物毒素中得到

    D.从组合化学中得到

    E.从微生物的次级代谢物中得到


    正确答案:D

  • 第3题:

    不从天然活性物质中得到先导化合物的方法是

    A:从植物中发现和分离有效成分
    B:从内源性活性物质中发现先导化合物
    C:从动物毒素中得到
    D:从组合化学中得到
    E:从微生物的次级代谢物中得到

    答案:D
    解析:

  • 第4题:

    新药开发中属于药物化学研究范畴的是()。

    • A、药效学研究
    • B、药动学研究
    • C、剂型研究
    • D、临床研究
    • E、先导化合物的发现和先导化合物结构优化

    正确答案:E

  • 第5题:

    从天然活性物质中得到先导化合物的方法有()

    • A、通过组合化学的方法得到
    • B、以药理学为基础发现先导化合物
    • C、以药物合成的中间体作为先导化合物
    • D、从药物临床副作用的观察中发现
    • E、以微生物发酵得到的抗生素物质

    正确答案:E

  • 第6题:

    米非司酮是由炔诺酮为先导化合物经结构改造而得到的药物,其结构的变化对活性产生了哪些具体影响?


    正确答案:炔诺酮是孕激素激动剂,而米非司酮则是孕激素拮抗剂,使其作用发生翻转的主要结构变化是11-二甲氨基苯基的引入,另外,丙炔基较乙炔基更为稳定,可保持口服活性,9,10位双键的引入可使母核共轭性增加,这些结构特点使得米非司酮具有较长的消除半衰期,血药峰值与剂量无明显关系。

  • 第7题:

    具有某种特定生物活性的化合物,可作为进行结构修饰的模板为()

    • A、先导化合物
    • B、生物技术
    • C、组合化学
    • D、药效团
    • E、合理药物设计

    正确答案:A

  • 第8题:

    下列不正确的说法是()

    • A、新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容
    • B、前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
    • C、软药是易于被吸收,无首过效应的药物
    • D、先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E.定量构效关系研究可用于优化先导化合物

    正确答案:C

  • 第9题:

    下列概念正确的是()

    • A、先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。
    • B、将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子,称作孪药。
    • C、外围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,即为经典生物电子等排体。
    • D、软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体,当在体内起作用后,转变成无活性和无毒性的化合物。

    正确答案:B

  • 第10题:

    单选题
    先导化合物是指()
    A

    理想的临床用药

    B

    结构全新化合物

    C

    具有某种生物活性的化学结构,可作为结构修饰和结构改造的化合物

    D

    不具有生物活性的化合物


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    单选题
    从天然活性物质中得到先导化合物的方法有()
    A

    通过组合化学的方法得到

    B

    以药理学为基础发现先导化合物

    C

    以药物合成的中间体作为先导化合物

    D

    从药物临床副作用的观察中发现

    E

    以微生物发酵得到的抗生素物质


    正确答案: C
    解析: 从天然活性物质中得到先导化合物的方法有:从植物中发现和分离有效成分;以微生物发酵得到的抗生素物质;从内源活性物质结构研究出发得到的化合物

  • 第12题:

    多选题
    从天然活性物质中筛选得先导化合物的途径包括()
    A

    从陆地上动植物体内提取、分离天然活性物质获得先导化合物

    B

    从海洋生物中发现生物活性物质获得先导化合物

    C

    随机与逐一筛选以及意外发现先导化合物

    D

    从微生物的体内代谢过程发现先导化合物


    正确答案: B,C
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    以下对先导化合物的说法错误的是

    A.又称为前药

    B.是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物

    C.因具有药动学、药代学、药效学等方面缺点,一般不直接用于临床

    D.经结构改造后,有可能得到安全、有效及可控的药物

    E.可经多种途径得到和发现,包括天然活性物质,药物代谢产物,临床药物副作用观察发现等等


    正确答案:A
    先导化合物又称原型物,是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物,但作为药物来讲还不够理想,存在缺点,经结构改造后,有可能得到安全、有效及可控的药物。前药是指一些无药理活性的化合物,在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径,被转化为活性药物。所以答案为A。

  • 第14题:

    研究和开发新药的首要任务是

    A.进行剂型研究

    B.发现先导化合物

    C.进行结构改造、优化和设计

    D.进行药代动力学研究

    E.研究构效关系


    正确答案:B

  • 第15题:

    结构修饰后的化合物为()

    • A、母体药物
    • B、新化学实体
    • C、前体药物
    • D、先导化合物

    正确答案:C

  • 第16题:

    新药研究方法和技术包括()、计算机辅助药物分子设计技术、化学信息学和数据库检索技术、生物技术、合理药物设计、天然产物的结构改造、类似化合物结构修饰的新药模仿性创新。


    正确答案:组合化学和高通量筛选技术

  • 第17题:

    关于先导物,说法确切的是()。

    • A、通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构
    • B、可用的优良药物
    • C、活性很强的化合物
    • D、毒性很小的化合物
    • E、特异性强的化合物

    正确答案:A

  • 第18题:

    植物成分的生物转化,可为一些化合物的结构修饰提供思路,提供新颖的先导化合物。


    正确答案:正确

  • 第19题:

    先导化合物是指()

    • A、理想的临床用药
    • B、结构全新化合物
    • C、具有某种生物活性的化学结构,可作为结构修饰和结构改造的化合物
    • D、不具有生物活性的化合物

    正确答案:C

  • 第20题:

    从天然活性物质中筛选得先导化合物的途径包括()

    • A、从陆地上动植物体内提取、分离天然活性物质获得先导化合物
    • B、从海洋生物中发现生物活性物质获得先导化合物
    • C、随机与逐一筛选以及意外发现先导化合物
    • D、从微生物的体内代谢过程发现先导化合物

    正确答案:A,B,D

  • 第21题:

    单选题
    结构修饰后的化合物为()
    A

    母体药物

    B

    新化学实体

    C

    前体药物

    D

    先导化合物


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    单选题
    具有某种特定生物活性的化合物,可作为进行结构修饰的模板为()
    A

    先导化合物

    B

    生物技术

    C

    组合化学

    D

    药效团

    E

    合理药物设计


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    关于先导物,说法确切的是()。
    A

    通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构

    B

    可用的优良药物

    C

    活性很强的化合物

    D

    毒性很小的化合物

    E

    特异性强的化合物


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第24题:

    单选题
    下列不正确的说法是()
    A

    新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容

    B

    前药进入体内后需转化为原药再发挥作用

    C

    软药是易于被吸收,无首过效应的药物

    D

    先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E.定量构效关系研究可用于优化先导化合物


    正确答案: C
    解析: 暂无解析