属于HMG-CoA还原酶抑制剂,有内酯结构,属于前药,水解开环后有3,5-二羟基羧酸的是A. B. C. D. E.

题目
属于HMG-CoA还原酶抑制剂,有内酯结构,属于前药,水解开环后有3,5-二羟基羧酸的是

A.
B.
C.
D.
E.

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  • 第1题:

    含有3.5-二羟基-δ-内酯环结构片段,主要在体内水解成3.5-二羟基戊酸,才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是()

    A、辛伐他汀

    B、氟伐他汀

    C、并伐他汀

    D、西立伐他汀

    E、阿托伐他汀


    答案:A

  • 第2题:

    根据下面选项,回答题:

    A.他汀钙

    含有羟基内酯结构和氢化萘环骨架的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血脂药物是

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    正确答案:B
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  • 第3题:

    含有3-羟基-6-内酯环结构片段,需要在体内水解成3,5-二羟基戊作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是

    A.氟伐他汀
    B.普伐他汀
    C.西立伐他汀
    D.阿托伐他汀
    E.辛伐他汀

    答案:E
    解析:

  • 第4题:

    含有羟基内酯结构和氢化萘环骨架的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血脂药

    A、瑞舒伐他汀钙
    B、洛伐他汀
    C、吉非罗齐
    D、非诺莫特
    E、氟伐他汀钠

    答案:B
    解析:
    羟基内酯——B洛伐他汀3,5-二羟基羧舒+嘧啶环—A瑞舒伐他汀钙芳氧+羧酸结构—C吉非罗齐代谢产生苯氧羧酸的前药,羧酸酯类——D非诺贝特

  • 第5题:

    含有3,5-二羟基羧酸活性结构和嘧啶换股价的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血脂药物是

    A、瑞舒伐他汀钙
    B、洛伐他汀
    C、吉非罗齐
    D、非诺莫特
    E、氟伐他汀钠

    答案:A
    解析:
    羟基内酯——B洛伐他汀3,5-二羟基羧舒+嘧啶环—A瑞舒伐他汀钙芳氧+羧酸结构—C吉非罗齐代谢产生苯氧羧酸的前药,羧酸酯类——D非诺贝特

  • 第6题:

    与氟伐他汀相关的叙述正确的是

    A.天然来源的HMG-CoA还原酶抑制剂
    B.含有氟代苯基
    C.含有吲哚环
    D.含内酯环
    E.含有二羟基羧酸的碳链

    答案:B,C,E
    解析:
    根据题干分析,氟伐他汀为全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂,结构中含有氟代苯基、吲哚环、二羟基羧酸的碳链,无内酯环,故本题选B、C、E。

  • 第7题:

    羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
      
      HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。

    含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂是
    A.洛伐他汀
    B.普伐他汀
    C.辛伐他汀
    D.阿托伐他汀
    E.氟伐他汀

    答案:A
    解析:
    洛伐他汀具有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。

  • 第8题:

    属于HMG-COA还原酶抑制剂,有内脂结构,属于前药,水解开环后有3,5-二羟基羧酸的是( )

    A.普伐他汀
    B.氟伐他汀
    C.阿托伐他汀
    D.瑞舒伐他汀
    E.辛伐他汀

    答案:E
    解析:
    本题有内脂结构、前药就只有E。

  • 第9题:

    下列叙述中与阿托伐他汀不相符的是()

    • A、结构中含有氢化萘环
    • B、结构中有多取代吡咯环
    • C、侧链为二羟基戊酸结构
    • D、内酯结构不稳定
    • E、为合成的HMG-CoA还原酶抑制剂

    正确答案:A,D

  • 第10题:

    与氟伐他汀相关的叙述是()

    • A、天然来源的HMG-CoA还原酶抑制剂
    • B、含有氟代苯基
    • C、含有吲哚环
    • D、含内酯环
    • E、含有二羟基羧酸的碳链

    正确答案:B,C,E

  • 第11题:

    单选题
    属于HMG-CoA还原酶抑制剂,有内酯结构,属于前药,水解开环后有3,5-二羟基羧酸的是(  )
    A

    普伐他汀

    B

    氟伐他汀

    C

    阿托伐他汀

    D

    瑞舒伐他汀

    E

    辛伐他汀


    正确答案: D
    解析:

  • 第12题:

    单选题
    结构中含有环状3,5-二羟基羧酸酯的前药(    )
    A

    洛伐他汀

    B

    氟伐他汀

    C

    吉非罗齐

    D

    卡托普利

    E

    氯沙坦


    正确答案: E
    解析:

  • 第13题:

    含有3-羟基一(化学符号)一内酯环结构片段,需要在体内水解成3.5-二经基戊酸,才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是()

    A、氟伐他汀

    B、普伐他汀

    C、西立伐他汀

    D、阿托伐他汀

    E、辛伐他汀


    答案:E

  • 第14题:

    下列关于洛伐他汀的叙述正确的是 ( )

    A.结构中含8-内酯环

    B.不属于前体药物

    C.在贮存过程中,其六元内酯环上的 羟基会被氧化

    D.在酸碱催化下,内酯环可迅速水解

    E.HMG-CoA还原酶


    正确答案:ACDE

  • 第15题:

    含有3羟基-5-内酯环结构片段,需要在体内水解成3,5-二羟基戊酸,才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是

    A.辛伐他汀
    B.氟伐他汀
    C.普伐他汀
    D.西立伐他汀
    E.阿托伐他汀

    答案:A
    解析:
    辛伐他汀在洛伐他汀十氢萘环的侧链上多了一个甲基,使其亲脂性略有提高,活性比洛伐他汀略高,也具有内酯结构,也是属于前药在体内水解为3,5-二羟基戊酸后起效。

  • 第16题:

    阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂,其发挥此作用的必需药效团是

    A.异丙基
    B.吡咯环
    C.氟苯基
    D.3,5-二羟基戊酸片段
    E.酰苯胺基

    答案:D
    解析:
    本题考查HMG-CoA还原酶抑制剂类调节血脂药的药效团(构效关系)。无论是对天然还是合成的HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸药效团,3,5-二羟基羧酸的5位羟基有时会和羧基形成内酯,该内酯须经水解后才能起效,可看作前体药物。且3,5-二羟基的绝对构型对产生药效有至关重要的作用。

  • 第17题:

    A.氟伐他汀
    B.普伐他汀
    C.西立伐他汀
    D.阿托伐他汀
    E.辛伐他汀

    含有3-羟基-(化学符号)-内酯环结构片段,需要在体内水解成3.5-二羟基戊酸,才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是( )。

    答案:E
    解析:

  • 第18题:

    羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
      
      HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。

    因引起危及生命的横纹肌溶解副作用,导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的是
    A.氟伐他汀
    B.普伐他汀
    C.西立伐他汀
    D.瑞舒伐他汀
    E.辛伐他汀

    答案:C
    解析:
    洛伐他汀具有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。

  • 第19题:

    属于HMG-CoA还原酶抑制剂,有内酯结构,属于前药,水解开环后有3,5-二羟基羧酸的是




    答案:E
    解析:
    本题考查HMG-CoA还原酶抑制剂的结构特征。根据化学结构氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀结构中均无内酯结构,普伐他汀含有萘酚酯结构,但无内酯结构,且不是前药,只有辛伐他汀有内酯结构,属于前药,水解开环后产生3,5-二羟基羧酸而发挥作用。故本题答案应选E。

  • 第20题:

    羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
      
      HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。

    含有环B基本结构,水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用,还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第1个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制剂的是
    A.氟伐他汀
    B.辛伐他汀
    C.普伐他汀
    D.阿托伐他汀
    E.洛伐他汀

    答案:A
    解析:
    洛伐他汀具有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。

  • 第21题:

    属于HMG-C0A还原酶抑制剂,有内酯结构,属于前药,水解开环后3,5-二羟基羧酸的是()

    • A、普伐他汀
    • B、氟伐他汀
    • C、阿托伐他汀
    • D、瑞舒伐他汀
    • E、辛伐他汀

    正确答案:E

  • 第22题:

    单选题
    含有3-羟基-δ-内酯环结构片段,需要在体内水解成3,5-二氢基成酸,才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是( )
    A

    辛伐他汀

    B

    氟伐他汀

    C

    普伐他汀

    D

    西立伐他汀

    E

    阿托伐他汀


    正确答案: A
    解析:

  • 第23题:

    多选题
    与氟伐他汀相关的叙述是()
    A

    天然来源的HMG-CoA还原酶抑制剂

    B

    含有氟代苯基

    C

    含有吲哚环

    D

    含内酯环

    E

    含有二羟基羧酸的碳链


    正确答案: C,A
    解析: 暂无解析