参考答案和解析
答案:E
解析:
(1)地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性,易与葡萄糖醛酸结合排出体外。3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全,如奥沙西泮。(2)奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子得到劳拉西泮。(3)佐匹克隆:吡咯酮类药物,含有一个手性中心。右旋体为艾司佐匹克隆,具有很好的短效催眠作用,而左旋体无活性,且易引起毒副作用。
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  • 第1题:

    下列药物具有镇静催眠作用的是


    正确答案:BCDE
    重点考查艾司唑仑、氟西泮、唑吡坦、苯巴比妥的化学结构,A为硝苯地平,抗高血压药。故本题答案应选BCDE。

  • 第2题:

    巴比妥类超短效药物,临床用途为

    A.致惊厥作用

    B.催眠、静脉麻醉药

    C.镇静、催眠、抗癫痈

    D.治疗惊厥作用

    E.抗精神失常作用


    正确答案:B

  • 第3题:

    具吡咯酮结构,一个手性中心的镇静催眠药物是



    答案:A
    解析:
    本题考查的是几个药物的骨架和作用特点。佐匹克隆是吡咯酮结构,一个手性中心。

  • 第4题:

    A.氟西汀
    B.艾司佐匹克隆
    C.艾司唑仑
    D.齐拉西酮
    E.美沙酮

    因左旋体引起不良反应,而以右旋体上市,具有短效催眠作用的药物是

    答案:B
    解析:
    本组题考查中枢神经系统药物的结构特征与作用特点。口服吸收好,生物利用度高,属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是氟西汀(由作用机制可选对);左旋体引起不良反应,而以右旋体上市,具有短效催眠作用的药物是(+)-(S)-佐匹克隆(即艾司佐匹克隆),艾司唑仑为苯二氮类催眠药,但无旋光性;可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是美沙酮(药名也可提示答案);齐拉西酮是根据骈合原理设计的非经典的抗精神病药,考试大纲不要求。故本组题答案应选ABE。

  • 第5题:

    A.唑吡坦
    B.阿普唑仑
    C.奥沙西泮
    D.劳拉西泮
    E.佐匹克隆

    吡咯酮类药物,被称为"第三代催眠药"的是

    答案:E
    解析:
    如镇静催眠药地西泮(Diazepam)在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(Temazepam)或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮(Oxazepam),两者均为活性代谢产物。

  • 第6题:

    因左旋体引起不良反应,而以右旋体上市,具有短效催眠作用的药物是查看材料

    A.氟西汀
    B.艾司佐匹克隆
    C.艾司唑仑
    D.齐拉西酮
    E.美沙酮

    答案:B
    解析:
    本组题考查中枢神经系统药物的结构特征与作用特点。口服吸收好。生物利用度高,属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是氟西汀(由作用机制可选对);艾司佐匹克隆是佐匹克隆的S- (+)-异构体,具有很好的短效催眠作用。而左旋佐匹克隆对映体无活性,而且是引起毒副作用的主要原因。可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是美沙酮(药名也可提示答案),临床上美沙酮被用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。

  • 第7题:

    巴比妥类是较早的镇静催眠药,根据半衰期的长短可分为超短效、短效、中效及长效巴比妥类药物。( )


    正确答案:正确

  • 第8题:

    下列属于环吡咯酮类的镇静催眠药物是()

    • A、唑吡坦
    • B、佐匹克隆
    • C、扎来普隆
    • D、水合氯醛
    • E、甲喹酮

    正确答案:B

  • 第9题:

    不属于苯二氮类药物作用特点的是().

    • A、具有抗焦虑作用
    • B、具有外周性肌松作用
    • C、具有镇静作用
    • D、具有催眠作用
    • E、用于癫痫持续状态

    正确答案:B

  • 第10题:

    不属于苯二氮药物作用特点的是()。

    • A、具有抗焦虑作用
    • B、具有外周性肌松作用
    • C、具有镇静作用
    • D、具有催眠作用
    • E、用于癫痫持续状态

    正确答案:B

  • 第11题:

    单选题
    苯二氮䓬类药物作用的特点不包括(  )。
    A

    具有催眠作用

    B

    具有外周性肌松作用

    C

    具有镇静作用

    D

    具有抗焦虑作用

    E

    用于癫痫持续状态


    正确答案: D
    解析:
    苯二氮䓬类药物的药理作用有:镇静催眠,抗焦虑,抗惊厥,抗癫痫,中枢(不是外周性)性肌肉松弛作用。

  • 第12题:

    单选题
    下列属于环吡咯酮类的镇静催眠药物是()
    A

    唑吡坦

    B

    佐匹克隆

    C

    扎来普隆

    D

    水合氯醛

    E

    甲喹酮


    正确答案: D
    解析:

  • 第13题:

    下列药物具有镇静催眠药作用的是( )。


    正确答案:BCDE
    答案为[BCDE]重点考查艾司唑仑、氟西泮、唑吡坦、苯巴比妥的化学结构,A为硝苯地平,抗高血压药。

  • 第14题:

    苯巴比妥临床主要用途是

    A.中效催眠药
    B.抗病毒药
    C.长效催眠药
    D.超短效催眠药
    E.短效催眠药

    答案:C
    解析:

  • 第15题:

    下列属于环吡咯酮类的镇静催眠药物是( )

    A.唑吡坦
    B.佐匹克隆
    C.扎来普隆
    D.水合氯醛
    E.地西泮

    答案:B
    解析:
    环吡咯酮类如佐匹克隆,其异构体有艾司佐匹克隆,作用于γ-氨基丁酸(GABA)受体,具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。

  • 第16题:

    下列属于吡咯烷酮类药物,且其主要镇静催眠作用来自其右旋体的是

    A.佐匹克隆
    B.唑吡坦
    C.三唑仑
    D.扎来普隆
    E.丁螺环酮

    答案:A
    解析:
    佐匹克隆结构中含有一个手性中心,右旋异构体为艾司佐匹克隆具有很好的短效催眠作用,而左旋体无活性且易引起毒副作用。

  • 第17题:

    具吡咯烷酮结构,一个手性中心,(+)-(S)-体已上市的镇静催眠药物是(根据骈合原理设计的非三环结构,代谢物帕利哌酮具有活性)



    答案:A
    解析:
    本题考查的是几个药物的骨架和作用特点。佐匹克隆是吡咯烷酮结构,一个手性中心,(+)-(S)-体已上市,是艾司佐匹克隆;阿莫沙平是洛沙平的体内活性代谢物;利培酮属于非三环结构的抗精神病药物,利用骈合原理设计,代谢物称为帕利哌酮;西酞普兰属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物,结构中有一个手性中心,其(+)-(5)-体已上市,为艾司西酞普兰;帕罗西汀属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物,2个手性中心,左旋体上市,体内不能脱甲基代谢,代谢物不具有活性。

  • 第18题:

    1. 口服吸收好,生物利用度高,属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是()
    2. 因左旋体引起不良反应,而以右旋体上市,具有短效催眠作用的药物是()
    3. 可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是()

    A氟西汀

    B艾司佐匹克隆

    C艾司唑仑

    D齐拉西酮

    E美沙酮


    1. A
    2. B
    3. E

  • 第19题:

    不属于苯二氮卓类药物作用特点的是()

    • A、具有抗焦虑作用
    • B、具有外周性肌松作用
    • C、具有镇静作用
    • D、具有催眠作用
    • E、用于癫痫持续状态

    正确答案:B

  • 第20题:

    吡咯酮类药物,被称为“第三代催眠药”()

    • A、唑吡坦
    • B、阿普唑仑
    • C、奥沙西泮
    • D、劳拉西泮
    • E、佐匹克隆

    正确答案:E

  • 第21题:

    具有催眠、镇静、遗忘、中枢性肌肉松弛作用的药物是()


      正确答案:B

    • 第22题:

      单选题
      因左旋体引起不良反应,而已右旋体上市,具有短效催眠作用的药物是()
      A

      氟西汀

      B

      艾司佐匹克隆

      C

      艾司唑仑

      D

      齐拉西酮

      E

      美沙酮


      正确答案: D
      解析:

    • 第23题:

      单选题
      因左旋体引起不良反应,而以右旋体上市,具有短效催眠作用的药物是(  )。
      A

      氟西汀

      B

      艾司佐匹克隆

      C

      艾司唑仑

      D

      齐拉西酮

      E

      美沙酮


      正确答案: D
      解析: